替米沙坦的作用是什么?

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替米沙坦(Telmisartan)是ARB类降压药,通过选择性阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)而发挥作用。它的优点是与AT1受体亲和力强、降压作用持久平稳;与噻嗪类药物相比,对肾上腺素的拮抗作用更微弱[1]。

目前,已经上市的替米沙坦制剂有片剂和胶囊剂两种类型,规格为40mg和80mg,由法国Sanofi公司研制开发并在欧洲上市,美国FDA于2004年批准该药进口,国产替米沙坦缓释片则由北京韩美药品有限公司生产。 临床前及临床试验均表明,口服替米沙坦可显著降低自发性高血压大鼠(SHR)、麻醉犬和人体血压水平,其降压效果为其他同类药物的5倍~10倍以上[2]。

替米沙坦的降压效果已被多个随机、双盲、对照试验证实[3—6],这些研究将替米沙坦与拉西地平、氨氯地平等药物进行了比较,结果替米沙坦的降压疗效明显且与其他几种药相当。 除直接降血压外,替米沙坦还有一定的代谢调节功效。有试验表明,替米沙坦可通过抑制肾上腺素的β受体,使去甲肾上腺素能神经的突触前膜对去甲肾上腺素的摄取能力下降,从而起到减慢心率、降低心肌收缩力和降低血压的功效[7]。

替米沙坦还能有效减少糖尿病肾病患者的尿蛋白排出量,从而延缓肾脏病变进程[8]。 值得一提的是,一项纳入9585例患者的荟萃分析显示,服用ARBs(氯沙坦钾/氯苯噻嗪、缬沙坦、厄贝沙坦等)5年后,患者心血管事件的发生率低于服用钙通道阻滞剂的患者【10]。 2010年的另一项荟萃分析也得出了相似的结论:与氯苯那敏和氢氯噻嗪组成的复合药物以及氨氯地平、美托洛尔、依那普利等药物相比,氯沙坦钾/氯苯噻嗪组和厄贝沙坦组的心血管事件发生率低,死亡率低[11]。

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